| Isem tal-Prodott | Trab ta' Lorundrostat |
| Isem Sħiħ IUPAC | N-[trans-4-(acetylamino)cyclohexyl]-2-[4-(5-(4-methylphenyl)-1,2,4-triazin-3-yl)piperazin-1-il]acetamide |
| Dehra | Solidu kristallin off-abjad għal beige ċar |
| Numru CAS | 1820940-17-7 |
| Formula Molekulari | C24H33N7O2 |
| Piż Molekulari | 451.57 g/mol |
| Purità | Iktar minn jew ugwali għal 99% (HPLC) |
| Ċertifikat | KOSHER/HACCP/ISO22000/GMP |
| Solubilità | DMSO: Solubbli kemxejn (0.1–1 mg/mL) – solvent standard għall-preparazzjoni ta 'soluzzjoni ta' stokk; Ilma / Etanol / Metanol: Prattikament ma jinħallx; Buffer milwiema: Solubilità baxxa ħafna |
| Ħażna | -20 grad, taħt atmosfera inerta, protetta mid-dawl |
Deskrizzjoni tal-Prodotti
X'inhu Lorundrostat?
Lorundrostat API (ingredjent farmaċewtiku attiv) huwa inibitur orali, selettiv ħafna ta 'aldosterone synthase (CYP11B2) żviluppat minn Mineralys Therapeutics u bħalissa jinsab fi provi kliniċi ta' Fażi III. Il-mekkaniżmu ewlieni ta 'azzjoni tiegħu huwa li jnaqqas il-produzzjoni ta' aldosterone billi jinibixxi l-enzima CYP11B2, u b'hekk jintuża biex jikkura pressjoni għolja mhux ikkontrollata u pressjoni għolja refrattorja.
Prodott sħun
Applikazzjonijiet Ta' Lorundrostat
Ibbażat fuq evidenza medika-ibbażata fuq evidenza medika u pipeline ta 'żvilupp kliniku, l-applikazzjoni ta' Lorundrostat tista 'tiġi sistematikament miġbura fil-qosor fi tliet oqsma ta' applikazzjoni ewlenin, kollha ċċentrata madwar il-qalba patofiżjoloġika ta '"iżbilanċ ta' aldosterone".
1: Pressjoni għolja mhux ikkontrollata u pressjoni għolja refrattorja (applikazzjoni ewlenija)
Din hija d-direzzjoni tal-applikazzjoni prinċipali attwali ta 'Lorundrostat u l-indikazzjoni bażika għall-applikazzjoni NDA tiegħu.
Evidenza Klinika u Dejta:
Tnedija-prova tal-fażi III tal-HTN: irreġistra 1083 pazjent li l-pressjoni tad-demm tagħhom ma kinitx ikkontrollata fuq 2-5 mediċini kontra l-pressjoni għolja. Fis-6 ġimgħa, il-pressjoni tad-demm sistolika tal-grupp tad-doża ta '50 mg naqset b'16.9 mmHg, li kienet aħjar b'mod sinifikanti minn dik tal-grupp tal-plaċebo.
2: Pressjoni għolja flimkien ma 'mard kroniku tal-kliewi (CKD) u proteinurja
Din hija t-tieni l-aktar applikazzjoni potenzjali ta 'Lorundrostat, li timmira ċ-"ċiklu vizzjuż" ta' pressjoni għolja u funzjoni renali li tmur għall-agħar.
Evidenza Klinika u Dejta (Esplora-Prova ta' Fażi II CKD):
Il-prova Explore-CKD (NCT06150924) irreġistra pazjenti bi pressjoni għolja mhux ikkontrollata, CKD (eGFR akbar minn jew ugwali għal 30), u proteinurja (UACR 200-5000 mg/g) li rċevew terapija fl-isfond b'SGLT2i u ACEi/ARB.
Benefiċċji TA' Lorundrostat
1.Benefiċċji eċċellenti kontra l-pressjoni għolja
L-effett ta'-pressjoni tad-demm ta' Lorundrostat ġie vvalidat b'mod konsistenti f'diversi studji kliniċi u meta-analiżi.
Sommarju tal-Evidenza Ewlenija:
| Studju/Analiżi | Daqs tal-Kampjun | Tnaqqis SBP (vs Plaċebo) | Sinifikat Ewlieni |
|---|---|---|---|
| Advance-HTN Fażi II (monitoraġġ ambulatorju ta' 24 siegħa) | 285 | -7.9 mmHg (50mg driegħ) | Monitoraġġ ambulatorju tal-BP "standard tad-deheb" użat, li jipprovdi riżultati klinikament robusti |
| Meta-analiżi (3 RCTs) | 1,568 | Uffiċċju SBP -7.94 mmHg; 24h SBP -6.65 mmHg | Evidenza ta'-livell għoli madwar l-istudji, eteroġeneità baxxa |
| Meta-analiżi oħra (3 RCTs) | 1,426 | Armi ta' doża-stabbli -9.81 mmHg | Sejbiet konsistenti ħafna li jikkonfermaw effikaċja robusta |
| Meta-analiżi + Analiżi Sekwenzjali ta' Prova (3 RCTs) | 1,562 | Uffiċċju SBP -8.26 mmHg; DBP -3.53 mmHg | Analiżi sekwenzjali tikkonferma konklużjonijiet robusti, le |
2.Vantaġġ mekkaniku uniku: selettività għolja
Dan huwa l-benefiċċju ewlieni li jiddifferenzja lil Lorundrostat minn aġenti li jikkompetu.
| Dimensjoni ta' Tqabbil | Lorundrostat | MRAs tradizzjonali (eż., Spironolactone) |
|---|---|---|
| Sit ta' Azzjoni | Jinibixxi l-produzzjoni tal-aldosterone (intervent upstream) | Jimblokka r-riċettur tal-aldosterone (l-ormon għadu jiċċirkola) |
| Selettività fil-mira | CYP11B2 vs CYP11B1=374-darbiet | Mhux-selettiv |
| Ħarba tal-Aldosterone | Teoretikament evitabbli | Jista' jseħħ b'użu fit-tul- |
| Riskju ta' Insuffiċjenza Adrenali | tnaqqis ta' 85% (RR=0.15) | Jeżisti riskju ta' interferenza tal-assi tal-ormoni |
| Dimensjoni | Benefiċċju ewlieni |
|---|---|
| Effikaċja | Tnaqqis tal-BP ibbażat fuq-livell għoli ta' evidenza- (tnaqqis tal-SBP 7.9–9.8 mmHg), b'kopertura tal-BP ambulatorja ta' 24 siegħa |
| Mekkaniżmu | Selettività ta' 374 darba → inibizzjoni ta' aldosterone upstream → interferenza minima tal-kortisol → tnaqqis ta' 85% fir-riskju ta' insuffiċjenza adrenali |
| Kopertura tal-Popolazzjoni | Evidenza ta' benefiċċju f'popolazzjonijiet ta' pressjoni għolja reżistenti, CKD, u OSA; konsistenti madwar ir-razza, is-sess u l-BMI |
| Valur Kummerċjali | Reviżjoni tal-FDA għaddejja (PDUFA Diċembru 2026); L-ewwel-fil--potenzjal tal-Klassi; Tieqa tas-suq API hija prevedibbli u azzjonabbli |
Ippakkjar & Tbaħħir
Feedback tal-Klijent
PAĠNA TA' KUNTATT
1. Metodi ta 'inkjesta:
Email:alice@xaheshun.com
Whatspp:+8618509260106
Messaġġi instantanji onlajn
2.Informazzjoni ta' Kuntatt:
Isem: Alice
Telefon:+8618509260106
Email:alice@xaheshun.com
FAQ
Q: X'inhu n-numru CAS u l-identità kimika bażika ta 'Lorundrostat API?
A: Numru CAS: 1820940-17-7 Formula molekulari: C₂₄H₃₃N₇O₂, piż molekulari: 451.56 g/mol Il-kodiċi tal-iżvilupp huwa MT-4129 -3-9, u l-identifikatur UNII huwa KA8W5LDS6Z
Q: X'inhu l-istatus regolatorju attwali tal-FDA ta 'Lorundrostat?
A: L-FDA aċċettat l-Applikazzjoni għall-Droga Ġdida (NDA) għal lorundrostat għat-trattament ta 'pressjoni għolja fl-adulti. Id-data ta' azzjoni mmirata tal-Att dwar il-Ħlas għall-Utent tad-Droga b'Riċetta (PDUFA) hija t-22 ta' Diċembru, 2026 . Għadha mhix approvata mill-FDA-iżda qed toqrob il-mira tad-deċiżjoni regolatorja.
Q: Liema grad/kwalità hija disponibbli bħalissa għall-akkwist?
A: Currently, all commercially available lorundrostat is for research use only (RUO), not for human therapeutic use . Purity ranges from >98% to >99% skond il-fornitur. GMP API ta' grad-farmaċewtiku għall-produzzjoni kummerċjali għadu mhux disponibbli b'mod wiesa' sakemm tiġi approvata l-FDA.
Q: X'inhuma l-indikazzjonijiet ippjanati lil hinn mill-ipertensjoni?
A: Lil hinn mill-pressjoni għolja, lorundrostat qed jiġi żviluppat ukoll għal mard kroniku tal-kliewi (CKD) u apnea ostruttiva tal-irqad (OSA) Il-prova Explore-CKD fi pressjoni għolja b'CKD u albuminurja diġà wriet dejta pożittiva dwar l-effikaċja
Q: X'inhuma l-kunsiderazzjonijiet ewlenin tas-sikurezza?
A: Avvenimenti avversi li jeħtieġu monitoraġġ jinkludu iperkalemija, iponatrimja, u pressjoni baxxa. F'Explore-CKD, tliet parteċipanti waqqfu t-trattament minħabba avvenimenti avversi inkluż iperkalemija u ħsara akuta fil-kliewi . Madankollu, is-selettività ta' 374 darba tfisser l-ebda soppressjoni klinikament sinifikanti tal-produzzjoni tal-kortisol bażali jew stimulata - differenzjatur ewlieni minn aġenti inqas selettivi
It-tags Popolari: riċerka lorundrostat api, Ċina riċerka lorundrostat api manifatturi, fornituri, fabbrika
